多巴胺受体激动药
多巴胺受体激动药(Dopamine receptors agonists) 这类药物不受黑质细胞持续减少的影响，可以选择性的作用于特异的多巴胺受体，理论上还能减少自由基的产生。
（一）麦角类多巴胺受体激动药（Ergot dopamine receptors agonists）
1. 甲磺酸溴隐亭(bromocriptine，克瑞帕，佰莫亭，溴隐亭片) 溴隐亭口服后肠道吸收迅速但不完全，仅30﹪，有明显的首过效应。口服后60分钟显效，1-2小时后血药浓度达高峰，t1/2约3小时。经肝脏代谢，代谢产物大部分由胆道排出，尿中有其代谢物2-溴麦角酸，2-溴异麦角酸。溴隐亭治疗PD，对肌张力增强和运动迟缓的疗效教震颤为佳，主要为辅助左旋多巴控制过度“开关”现象和不自主运动现象。或用于左旋多巴疗效不佳的患者。早期与左旋多巴/卡比多巴合用可减少左旋多巴引起的运动障碍或运动波动的发生。重症患者或较晚期病例加用溴隐亭可直接激动D2受体，提高疗效。其不良反应与左旋多巴近似。主要有胃肠道反应：初期出现恶心、呕吐等。心血管反应：头晕和直立性低血压。可有“首剂现象”，引起心、血管性虚脱。精神症状：幻视、幻听，精神混乱等。有以下的药物间相互作用：
1)忌与降压药合用。
2)不能与口服避孕药合用。
3)利血平、吩噻嗪类和丁酰苯类药物可拮抗溴隐亭的多巴胺受体激动作用。
克瑞帕 甲磺酸-a-二氢麦角隐亭 意大利普利化学工业公司
佰莫亭 甲磺酸溴隐亭 匈牙利吉瑞药厂
溴隐亭片 甲磺酸溴隐亭 瑞士诺华视康公司
2． 培高利特(pergolide，协良行) ：多巴胺D1、D2受体激动药。为长效、强效拟多巴胺药，强度为溴隐亭的10-100倍。口服后吸收迅速，1-2小时血药浓度达峰值，血浆蛋白结合率约90﹪。96小时后血浆中尚可测到该药，口服后7日完全消失。代谢产物主要经肾和肠道排出，约5﹪经乳腺排出。常作为辅助药与左旋多巴或外周脱羧酶抑制剂合用。与左旋多巴合用可改善震颤。睡前服药可改善晨起肌紧张症。对出现“开关”现象的病人，可延长开的时间。其不良反应常见有幻觉和精神混乱。部分患者有恶心、呕吐、直立性低血压、肝功异常等。过量中毒则出现心绞痛复发，下肢红斑性肢痛病。用于帕金森氏病症状的辅助治疗
协良行 协良行 美国礼来公司
3． 吡贝地尔(piribedil，泰舒达缓释片) ： 是一种多巴胺能激动剂，可刺激大脑黑质纹状体突触后的D2受体及中脑皮质，中脑边缘叶通路的D2和D3受体，提供有效的多巴胺效应。在动物实验中，吡贝地尔可刺激大脑代谢，同时刺激皮质电发生，增加氧消耗，提高大脑皮质组织PO2，增加循环血量；在人体，吡贝地尔治疗期间出现以“多巴胺能”类型刺激脑皮质电发生，对多巴胺所致的各种功能具有临床作用。对于外周循环，本药可增加股血管血流量，这一作用机制可能是由于抑制交感神经张力所致。吡贝地尔作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病，改善老年患者的病理性认知和感觉神经功能障碍，如注意力和/或记忆力下降，眩晕。动脉病变的痛性症状（步行时痛性痉挛）。循环源性的眼科障碍等。
泰舒达缓释片 吡贝地尔 法国施维雅公司
（二）非麦角类多巴胺受体激动药（Non-ergot dopamine receptors agonists）
1. 盐酸普拉克素（Pramipexole，森福罗）： 普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。普拉克索治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。【适应症】本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关”波动），需要应用本品。
森福罗 盐酸普拉克索片 勃林格殷格翰药业有限公司
2. 罗匹尼罗Ropinirole
五、 抗胆碱能制剂（Anticholinergics）由于PD病人纹状体中DA含量降低，胆碱功能占优势，因而抗胆碱能药物通过纠正DA与乙酰胆碱的失衡而起治疗作用。对肌强直、少动、震颤的改善率分别为38﹪、28﹪、20﹪。主要副作用：口干、便秘、排尿困难、视物模糊；对前列腺肥大或青光眼者禁用；由于抑制中枢的乙酰胆碱，可使记忆和认知功能减退，对>70岁老年不宜采用。
1.丙环定(Procyclidine)别名，开马君/卡马特灵：丙环定有中枢抗胆碱作用，药理及应用与苯海索相似。尚有直接松弛平滑肌作用。口服作用持续时间1～4小时。用于震颤麻痹及药物引起的锥体外系反应。震颤麻痹：开始每次2.5mg，每日3次，饭后服。然后每次5mg，每日3次，需要时睡前加5mg。每日总量20～30mg，药物引起的锥体外系综合征：口服开始每次2.5mg，每日3次。如需要每日可增加2.5mg。 (1)不良反应与苯海索者相似。(2)老年患者较敏感。(3)青光眼、心动过速、尿潴留患者禁用。
2． 苯海索（Benzhexol）别名，安坦：为中枢M－胆碱受体阻断药。易从胃肠道吸收。口服1小时有效，作用持续6-12小时。以原形及代谢物形式从肾脏排出。主要用于PD的对症治疗，对所有症状都有一定的缓解作用。不良反应主要为其外周抗胆碱作用所致，如口干、散瞳、视力模糊、心率加快等。少数有精神障碍、幻觉、尿潴留等。
3.苯扎托品 Benztropine
4． 哌立登Biperiden
5.普罗吩胺 Ethopropazine
