新药物沙芬酰胺将延展中晚期帕金森病患者对左旋多巴的药效
　　
　　
　　沙芬酰胺，作为左旋多巴药物疗法中的补充来延长“开期”时间，该药物的临床III 期报告发表在7月10日《运动障碍》（英文杂志 Movement Disdorders）上。我国包括美国还未批准此药的上市。
　　左旋多巴是抗帕金森病最有效的药物，服用该药物几年之后，大部分帕金森病患者会出现药效的波动。在“开期”（药物起效时），许多患者会经历无法控制的异动，这是该药物的副作用。
　　新药沙芬酰胺是为延长开期时间，并不加剧异动为设计目标的。Rupam Borgohain是印度尼扎姆医学研究所的研究人员，他领导的这个研究从印度、罗马尼亚和意大利的52个医学中心招募了受测人员来测试该药物的安全性和有效性。研究者引导的此次测试过程非常严格：随机、双盲和安慰剂对照。此次研究的首要目的是通过统一量表测试药物对运动障碍的有效性，其次是观察没有异动情况出现的“开期”时间的变化。
　　6个月里，669名中、晚期并且正在经历“开”“关”期困扰的帕金森病志愿者，每人采用了以下三种测试疗法中的一种：50毫克/天的沙芬酰胺，100毫克/天的沙芬酰胺，安慰剂。所有参与试验的志愿者除上述疗法外，继续服用他们的左旋多巴或其他抗帕金森药物。此外，这些志愿者中有440人不仅完成了6个月的测试，还额外连续进行了18个月的测试。
　　结论
　　• 三组疗法在运动障碍评定量表中没有明显的差异；
　　• 与服用安慰剂的相比，服用50毫克/天和服用100毫克/天沙芬酰胺，开期平均延长45分钟；
　　• 两种剂量的沙芬酰胺，在两年的试验中表现出了安全和良好的耐受性；
　　• 研究开始时，无论异动是轻微的还是严重的受试者，在服用100毫克/天的沙芬酰胺之后
　　• 每天服用100毫克的受试人群，在帕金森引起的运动障碍、日常行动能力、情绪低落抑郁方面均有提升；
　　• 服用100毫克的受试人员，在18个月的持续试验期间均表现出了症状的改善。
　　清华大学玉泉医院神经调控中心的解读
　　中、晚期帕金森病的治疗不是一件容易的事。尽管左旋多巴已是目前治疗帕金森病最常用的药物，但许多患者不得不忍受药物疗效的波动和后期的副作用“异动”。研究者和医生已经尝试使用其他的一些处方药物来尽量延缓左旋多巴产生的副作用。这个研究是目前为期最长的一个关于沙芬酰胺的研究，提供了一些令人振奋的证据——沙芬酰胺作为与左旋多巴或其他抗帕金森病药物疗法的组成部分，可以使帕金森病患者获益。
　　这个研究表明，长期服用沙芬酰胺不会加剧患者的现有药物副作用，也没有引起新的不良症状及反应。该药物的制造商，Newron，于2014年5月向FDA提交了注册申请，申请将沙芬酰胺作为左旋多巴的辅助治疗药物，同时申请作为服用多巴胺受体激动剂的早期帕金森病的辅助药物。该公司于几年前曾在日本和欧洲试图申请该药物的上市批准，但是当时由于进行的三期临床试验未达到验收标准而被拒绝。
　　沙芬酰胺具有多种作用机制，包括 MAO-B，多巴胺重摄取以及谷氨酸抑制作用。之前已有两项有关沙芬酰胺用于早期 PD 患者治疗的随机双盲安慰剂对照研究。在第一项研究中，172 例早期 PD 患者随机分配接受 0.5mg/kg 体重或 1.0mg/kg 体重的沙芬酰胺治疗或安慰剂治疗。患者在研究入组前未接受过其他药物治疗。研究显示 1.0mg/kg 体重的沙芬酰胺治疗组患者与安慰剂相比 UPDRS 评分显著改善，两组之间不良事件没有显著统计学差异。
　　在第二项为期 24 周的研究中，以接受稳定剂量的多巴胺受体激动剂治疗的 270 例早期 PD 患者（病程小于 5 年）被随机分配接受沙芬酰胺（100mg 或 200mg）或安慰剂治疗。与安慰剂相比，100mg 沙芬酰胺治疗患者 UPDRS 运动项评分显著改善，然而 200mg 治疗组与安慰剂组之间没有显著差异。三组之间不良反应发生类似。
　　此次，这个研究报告作为其临床试验的佐证报告，是否可以通过FDA批准还不得而知。沙芬酰胺在该试验中的疗效，作为辅助药物发挥了一些轻微的作用，是否能通过批准成为抗帕金森病药物的其中一份子，我们拭目以待。
　　2015年9月30日消息，FDA延长Newron和Zambon帕金森氏病药物沙芬酰胺(Safinamide)审评时间，用于审评MOTION和SETTLE研究新披露财务信息。PDUFA日期由2015年12月29日推迟至2016年3月29日。
　　 

　　《沙芬酰胺在丹麦和瑞典上市治疗轻度至晚期帕金森病》
　　
　　此博文包含图片 (2016-07-22 14:02:48)转载▼
　　分类： 帕金森病研究
　　赞邦制药始终致力于中枢神经（CNS）系统疾病治疗药物的生产。其合作伙伴Newron生物制药公司则着重于中枢神经系统疾病及疼痛治疗药物的研发。赞邦制药宣布，用于治疗轻度至晚期帕金森病的Xadago沙芬酰胺从今天起在丹麦和瑞典上市。
　　
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　　沙芬酰胺是一种具有独特作用机制、兼有多巴胺能和非多巴胺能作用的药物，为运动障碍和运动波动提供稳定控制。
　　沙芬酰胺在丹麦和瑞典上市销售，用于添加单用左旋多巴或左旋多巴联合其他抗帕金森药物，治疗轻度至晚期帕金森病症状波动的患者。
　　丹麦洛斯基尔德大学附属医院神经科副教授医学博士Helle
　　Thagensen先生评价说：“沙芬酰胺是正在用左旋多巴治疗的患者的首选安全有效的添加药物，即能改善帕金森主要运动症状，又能有效缓解正在使用其他多巴胺能药物的轻度及晚期帕金森患者的症状波动。”
　　赞邦制药集团首席执行官Maurizio
　　Castorina先生说：“Xadago在丹麦和瑞典上市，我们感到很荣幸。从此，全世界的帕金森病患者都可以得益于这个最新治疗药物，这无疑是一个里程碑性的事件。”
　　截止目前，除丹麦和瑞典以外，Xadago先后在其他五个国家上市，包括：德国、瑞士、西班牙、意大利和比利时。
　　关于Xadago （沙芬酰胺）：
　　沙芬酰胺是一种具有独特作用机制的药物，其作用包括：选择性可逆性抑制B型单胺氧化酶；阻断电压依赖性钠离子通道，从而调节谷氨酸的异常释放。
　　临床试验已经证实沙芬酰胺在控制运动症状和运动障碍方面的有效性，该有效性可持续两年以上。持续24个月的双盲对照试验证实，沙芬酰胺在控制运动波动（开/关期时间）方面具有显著统计学意义的作用，且不增加令患者痛苦的异动的风险。沙芬酰胺的这一有效性可能与其在多巴胺能及谷氨酸能通路中的双重作用有关。
　　沙芬酰胺每日只需服用一剂。由于其MAO-B和MAO-A的高选择性，该药物没有食物禁忌。（张志强摘译自2016年5月2日《帕金森及运动障碍疾病》）
　　
　　
　　
　　 

　　沙芬酰胺、雷沙吉兰和司来吉兰
　　沙芬酰胺作为一个“me-too”的药物，它和Teva公司的Azilect（雷沙吉兰）和司来吉兰（selegiline）一样是单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂。MAO-B抑制剂通常作为单药治疗早期PD患者，或者被添加到晚期PD患者的治疗方案中以能更好地控制症状并减少所需的其他帕金森病药物的剂量。2012年5月完成了针对早期和晚期病人的四个关键性III期临床试验，从超过2000位PD患者中得到长期和短期数据，证明沙芬酰胺具有很好的安全谱以及类似于同类其他药物的疗效。 

　　章华医生2015-6-29对沙芬酰胺的解答
　　　沙芬酰胺在2013年就初步讲过，当然到现在药物资料更齐全，对沙芬酰胺也有些更深的认识。
　　沙芬酰胺是B型单胺氧化酶抑制剂的第三代，司来吉兰和雷沙吉兰分别为第一代和第二代。药物的更新换代方向一定是向疗效更强，副作用更小的方向发展。
　　沙芬酰胺和司来吉兰及雷沙吉兰不同点在于沙芬酰胺的单胺氧化酶抑制是可逆的，司来吉兰和雷沙吉兰是不可逆的。这在B型单胺氧化酶抑制剂研发上面是一个极为重要的改变，留意不可逆并非好事，可逆才是好的药理。可逆的意思是药物在具备疗效的同时对机体本身的不利影响会减到最低，具体到B型单胺氧化酶抑制剂上面，虽然高水平的单胺氧化酶和神经系统疾病相关，但单胺氧化酶也是机体必要（尤其是心肌细胞比较敏感）的代谢酶（就像去甲肾上腺素一样，高水平的去甲肾上腺素会造成血管收缩导致高血压甚至脑出血，但正常的血压和心率同样依赖一定水平的去甲肾上腺素），所以长期的单胺氧化酶不可逆抑制对心脏功能和心血管会有一定的影响。这就是部份患者在服用一段时间的司来吉兰或者雷沙吉兰以后会出现心脏不适的原因。但在沙芬酰胺出现之前没有选择余地，只能考虑司来吉兰或者雷沙吉兰，现在沙芬酰胺可以算是一只完善的B型单胺氧化酶抑制剂。
　　
　　至于这三代不同的单胺氧化酶抑制剂是否可以合用的问题，由于第一代和第二代的药物特性皆为不可逆，司来吉兰和雷沙吉兰合用显然是不可以的，司来吉兰和沙芬酰胺合用是可以的，雷沙吉兰和沙芬酰胺合用也是可以的，但我认为没有合用的意义。三种B型单胺氧化酶抑制剂药物之中选一种即可，看各自考虑。
　　
　　其他的方面，沙芬酰胺在症状改善方面效果不错，尤其是联合多巴胺受体激动剂的使用。 

　　沙芬酰胺——帕金森病运动症状波动治疗新选择
　　
　　发布时间：2017-02-21 16:15:53
　　JAMANeurology杂志上发表的一项研究结果显示，相比接受安慰剂治疗的患者，接受沙芬酰胺治疗的帕金森病和运动症状波动患者的“开”期时间，即无运动障碍或药物作用消退时间有显著改善。
　　左旋多巴是帕金森病治疗中最有效和广泛使用的药物。但遗憾的是，左旋多巴因运动并发症（药效减退和运动障碍）的发生而使用受限。而JAMANeurology杂志上一项研究的结果表明，沙芬酰胺可作为左旋多巴的辅助药物。
　　控制运动症状波动的额外选择
　　2009年3月5日至2012年2月23日，Schapira及其同事开展了一项随机、双盲临床试验以评估沙芬酰胺治疗运动症状波动患者的疗效，这些患者之前均接受过左旋多巴治疗。该分析在119个帕金森病学术医疗中心进行，纳入549例患者（平均年龄61.9岁；男性60.8%；白人67.6%）。研究者将患者按照1：1的比例随机分配至每日一次附加沙芬酰胺（n=274）治疗组或安慰剂（n=275）治疗组，长达24周。起初，患者每日接受50mg的药物治疗。如果在14天时无耐受性问题出现，则剂量升高至100mg。
　　研究者对每日“关”期（药效减退、疾病症状复发，不包括清晨运动不能）时间超过1.5h的特发性帕金森病患者进行观察。
　　此外，所有参与者都有稳定的药物治疗方案（口服左旋多巴+苄丝肼或卡比多巴），持续4周或更长时间。在10天的筛查期间每位参与者的方案都接受优化以降低运动症状波动。在调整治疗方案4周后，每天的关期时间仍超过1.5h的参与者继续符合纳入标准。沙芬酰胺组和安慰剂组分别有12例和10例参与者因不良事件停止治疗。
　　沙芬酰胺组有245例参与者（89.4%）完成了这项研究，安慰剂组有241例参与者完成研究。沙芬酰胺组患者每天的“开”期时间即无运动障碍时间（SD）平均改变+1.42（2.8）小时，其基线时的运动障碍时间为9.3h；安慰剂组的平均改变为+0.57(2.47)小时，其基线时为9.06h（最小二乘均数，0.96h；95%CI，0.56-1.37h；P<.001，协方差分析）。运动障碍是最常见的不良事件，见于40例沙芬酰胺组患者（14.6%），其中5例严重事件（1.8%），以及15例安慰剂组患者，其中1例严重事件（0.4%）。
　　基本所有可用的药物选择都携带诱发或加剧运动障碍的风险，因此对于帕金森病患者运动并发症的管理仍是一个巨大的挑战。Schapira及其同事总结道，在这项研究中，沙芬酰胺可增加“开”期时间，减少“关”期时间，与MAO-B和COMT抑制剂的效果相似，而且还会降低诱发或加剧运动障碍的风险。
　　尽管研究存在其局限性，但其仍提供证据支持沙芬酰胺作为辅助左旋多巴治疗帕金森病运动症状波动的有效疗法。我们认为这些结果可以推广至帕金森病人群，而且在考虑输液治疗或深部脑刺激治疗之前，推荐口服沙芬酰胺作为控制运动症状波动的额外选择。
　　 

　　美国刚通过审批
　　据报道美国3月22日通过该药在美国临床使用。这也是美国在帕金森领域近10年来批准使用的药物。 

　　买药
　　通过什么渠道能买着此药品http://p3.pstatp.com/large/19950003d0afc61a607f 

　　回复7楼 老草根
　　帮老草根贴图
　　
　　 
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　　大白：沙芬酰胺 IP：183.160.48.139 日期：2017-3-10 [回复215楼]
　　
　　沙芬酰胺
　　沙芬酰胺一盒2200元,30粒，50毫克，一天一片。在香港买的。
　　我们的沙芬烯胺是在香港托朋友买的，是处方药，要内地写个证明医生证明，才可以在香港买，有点麻烦的。图片我不太会传，试一下，看能不能上传。
　　 

　　回复6楼 匿名网友
　　回复6楼 匿名网友:美国刚通过审批
　　FDA 批准 Xadago 用于治疗帕金森病
　　2017-03-23 20:15 来源：丁香园作者：付义成字体大小-|+
　　3 月 21 日，美国 FDA 批准 Xadago（沙芬酰胺）片作为一种辅助治疗药物用于帕金森病患者，适用于目前正使用左旋多巴 / 卡比多巴并经历「关」期发作的患者。「关」期发作是患者药物不起作用的一段时间，可导致帕金森病症状加重，如震颤及行走困难。
　　「帕金森病是一种不间断、不能治愈的疾病，」FDA 药物评价及研究中心神经病学产品办公室副主任、医学博士 Bastings 称。「我们致力于帮助患者获取到其它的帕金森病治疗药物。」
　　根据美国国立卫生研究所提供的信息，美国每年估计有 5 万名患者被确诊患有帕金森病，美国现在大约有 100 万人患有这种病。神经系统疾病通常发生在 60 岁以上的人中，但当大脑内产生多巴胺的细胞受损或凋亡时，帕金森病的发病时间可能更早。
　　多巴胺帮助在大脑产生平稳、有目的运动（如吃、写及刮胡子）的区域间传播信号。帕金森病的早期症状是不易觉察的，是逐渐发生的。在一些人当中，帕金森病的进展比在其他人中快。
　　Xadago 治疗帕金森病的有效性基于一项 645 名患者参与的临床试验，受试者也在服用左旋多巴，并正经历「关」期。与接受安慰剂治疗的患者相比，Xadago 治疗患者经历了更多有益的「开」期，这是帕金森症状减少的一个时期，没有麻烦的不受控制的不自主运动（运动障碍）。「开」期的增加伴随着「关」期的减少，与之前的治疗相比，「开」期运动功能指标的评价有更好的得分。
　　在另一项由 549 名受试者参与的临床试验中，与接受安慰剂治疗的受试者相比，Xadago 与多旋多巴联合治疗的受试者有更多的「开」期，没有麻烦的不受控制不自主运动，并且与之前治疗相比，「开」期运动功能指标的评价有更好的得分。
　　某些患者不应使用 Xadago。他们包括严重肝损伤患者，或服用咳嗽或感冒药物右美沙芬的患者。该药物也不能用于使用单胺氧化酶抑制剂的患者，因为这类药物可导致血压突然的严重升高，另外，该药物还不能用于服用阿片药物、贯叶连翘、某些抗抑郁药（如选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、三环类药物、四环类药物及三唑类药物）或环苯扎林的患者，因为这些药物可以导致危及生命的反应，即血清综合征。
　　Xadago 用药患者观察到的最常见副作用是不受控制的不自主运动、跌倒、恶心及无法入眠或入睡困难。该药物有严重但不太常见的以下风险：高血压加重，与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药或阿片类药物一起使用会发生血清素综合征，日常生活活动期间入睡，幻觉和精神行为，冲动控制 / 强迫行为问题，需要紧急处理的高烧与困惑，以及视网膜病变。Xadago 由 Newron 制药获批生产。